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14C标记利多卡因(二乙基甘氨酰二甲苯胺)的合成

Synthesis of 14C labeled lidocaine (α-diethylaminoacet-2,6-dimethylanilide)

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【作者】 周桢堂钱国军林奋智庄道玲张雨龙贺战军

【Author】 ZHOU Zhentang QIAN Guojun LIN Fenzhi ZHUANG Daoling ZHANG Yulong HE Zhanjun (Shanghai Institute of Nuclear Research, the Chinese Academy of Science, Shanghai 201800)

【机构】 中国科学院上海原子核研究所上海第二军医大学东方肝胆外科医院中国科学院上海原子核研究所 上海201800上海200433上海201800上海201800

【摘要】 14 C -利多卡因由14 C -二乙胺和ω -氯乙酰 - 2 ,6 -二甲基苯胺缩合制得 ,而14 C -二乙胺由Ba14 CO3 途径K14 CN和CH3 14 CN氢化而制得。14 C -二乙胺和14 C -利多卡因各自用HPLC和TLC检定放化纯度 >99%。它为研究肝储备功能动物呼气试验提供了有力的手段。

【Abstract】 C-lidocaine was composed by 14 C-diethylamine reaction with ω-chloroacetic-2,6-dimethylaniline. 14 C-diethylamine was prepared from Ba 14 CO 3 via K 14CN and 14 C-acetenitrile which was hydrogenated. Radiochemical purity of 14 C-diethylamine and 14 C-lidocaine is >99% by HPLC and TLC respectively. 14 C-lidocaine is needed for breath assay of mouse for measuring liver function.

【关键词】 利多卡因放射性碳标记化合物
【Key words】 LidocaineRadiocarbonLabeled compounds
【基金】 国家攀登B项目 (85 - 45 - 0 5 - 0 1)资助
  • 【分类号】TQ463
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