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14C标记利多卡因(二乙基甘氨酰二甲苯胺)的合成

Synthesis of 14C labeled lidocaine (α-diethylaminoacet-2,6-dimethylanilide)

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【作者】 周桢堂; 钱国军; 林奋智; 庄道玲; 张雨龙; 贺战军;

【Author】 ZHOU Zhentang QIAN Guojun LIN Fenzhi ZHUANG Daoling ZHANG Yulong HE Zhanjun (Shanghai Institute of Nuclear Research, the Chinese Academy of Science, Shanghai 201800)

【机构】 中国科学院上海原子核研究所; 上海第二军医大学东方肝胆外科医院; 中国科学院上海原子核研究所 上海201800; 上海200433; 上海201800; 上海201800;

【摘要】 14 C -利多卡因由14 C -二乙胺和ω -氯乙酰 - 2 ,6 -二甲基苯胺缩合制得 ,而14 C -二乙胺由Ba14 CO3 途径K14 CN和CH3 14 CN氢化而制得。14 C -二乙胺和14 C -利多卡因各自用HPLC和TLC检定放化纯度 >99%。它为研究肝储备功能动物呼气试验提供了有力的手段。

【Abstract】 C-lidocaine was composed by 14 C-diethylamine reaction with ω-chloroacetic-2,6-dimethylaniline. 14 C-diethylamine was prepared from Ba 14 CO 3 via K 14CN and 14 C-acetenitrile which was hydrogenated. Radiochemical purity of 14 C-diethylamine and 14 C-lidocaine is >99% by HPLC and TLC respectively. 14 C-lidocaine is needed for breath assay of mouse for measuring liver function.

【关键词】 利多卡因; 放射性碳; 标记化合物;
【Key words】 Lidocaine; Radiocarbon; Labeled compounds;
【基金】 国家攀登B项目 (85 - 45 - 0 5 - 0 1)资助
  • 【分类号】TQ463
  • 【下载频次】454
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