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头孢噻呋的合成

Synthesis of Ceftiofur

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【作者】 朱阳许峰

【Author】 ZHU Yang, XU Feng (Sunve Research Center of Pharmaceutical, Sunve Pharma Co., Shanghai 200331)

【机构】 上海三维制药有限公司三维药物研究中心!上海200331

【摘要】 头孢噻呋可以 7- ACA为原料 ,先与 2 -呋喃甲硫羟酸缩合得到 7-氨基 - 3- [(2 -呋喃基羰基 )硫甲基 ]- 3-头孢烯 -4-羧酸 ,再以活性硫酯 (5 )取代需用三苯甲基保护氨基的 2 -氨基噻唑 - 4-羧酸的 1H -苯并三唑 - 1-基活性酯 ,进行 7-位酰胺化反应制得。 5为反应剂可缩短反应时间 (3h) ,简化操作 ,收率可由 34 %提高至 6 4.6 %。产品质量较好 ,成本较低 ,易于工业化生产

【Abstract】 Ceftiofur was synthesized by condensation of 7 ACA with furan 2 thiol formic acid, and followed by 7 amidation with 2 (2 aminothiazol 4 yl) 2 syn methoxyimino acetic acid (2 benzothiazolyl) thiolester to afford yield of 64.6%. The process was simple, and suitable for industrialization.

【关键词】 头孢噻呋活性硫酯合成
【Key words】 ceftiofurAEsynthesized
  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2001年06期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】26
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