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新型镇静催眠药扎来普隆的合成工艺改进

Improvement on the Synthetic Technology of Zaleplon as a New Sedative and Hypnotic Drug

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【作者】 郑连友王松青李秉超孙卫军

【Author】 ZHENG Lian you 1,WANG Song qing 1,LI Bing chao 2,SUN Wei jun 1 (1 School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China;2 Shenyang Agricultural University,Shenyang 110161,China)

【机构】 沈阳药科大学制药工程学院沈阳农业大学沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳110016辽宁沈阳110016辽宁沈阳110161辽宁沈阳110016

【摘要】 以苯乙酮为原料 ,经硝化、还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了新型镇静催眠药扎来普隆 ,总收率为 2 2 1%。其结构经1H NMR、IR、MS得到确证。在烃化反应中 ,采用溴乙烷代替价格昂贵的碘乙烷 ,收率达 90 % ,降低了成本 ,适于工业生产

【Abstract】 Zaleplon,a new sedative hypnotic drug was synthesized from acetophenone by nitration,reduction,acylation,condensation,hydrocarbylation,and cyclization.The overall yield was 22 1%,and the structure was confirmed by 1H NMR,IR and MS.In the hydrocarbylation reaction,bromoethane was used instead of the expensive iodoethane with the yield of 90%,and the productive cost was reduced and it is more suitable for the industrial pruduction.

【关键词】 扎来普隆镇静催眠合成
【Key words】 zaleplonhypnoticsedativesynthesis
  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2001年06期
  • 【分类号】TQ464
  • 【被引频次】5
  • 【下载频次】476
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