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1-磺酰基-3,5-二氨基-1H-吡唑-4-腈的合成及其生物活性

Synthesis and Biological Activity of 1-Sulfonyl-3,5-diamino-1H-Pyrazole Derivatives

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【作者】 赵卫光曹一兵李正名高发旺王素华王建国

【Author】 ZHAO Wei-Guang, CAO Yi-Bing, LI Zheng-Ming~*, GAO Fa-Wang, WANG Su-Hua, WANG Jian-Guo (Institute of Elemento-Organic Chemistry,Nankai University,Tianjin 300071)

【机构】 南开大学元素有机化学研究所南开大学元素有机化学研究所 天津300071天津300071天津300071

【摘要】 以丙二腈的二硫缩醛为原料 ,经两步反应得到 3 -氨基 -5 -氨基 -1 H-吡唑 -4 -腈 ,再与酰氯反应 ,得到一系列 1 -磺酰基 -3 -氨基 -5 -氨基 -1 H-吡唑 -4 -腈 ,部分化合物 5位上的氨基进一步被烷基化 ,得到 3 ,5 -二氨基 -1 -磺酰基 -1 H-吡唑 -4 -腈 .元素分析、1H NMR、IR和 MS证实了它们的结构 .初步生物活性测试结果证明 :在0 .1 mmol/L剂量下 ,3 ,5 -二氨基 -1 -取代苯磺酰基 -1 H-吡唑 -4 -腈具有良好的除草活性 .

【Abstract】 sulfonyl-3,5-diamino-1H-pyrazole-4-nitriles(3) were synthesized by the reaction of sulfonylation of 3,5-diamino-1H-pyrazole-4-nitriles(2), which were prepared from 2-cyano-3,3-dimethylthio acrylonitrile as starting material with arylamines. All the novel compounds were confirmed by ~1H NMR and elemental analysis, and some by IR and MS. Some of the target compounds show excellent herbicidal activities.

【关键词】 磺酰基吡唑合成除草剂
【Key words】 sulfonylpyrazolesynthesisherbicide
【基金】 国家自然科学重点基金资助项目 (2 983 2 0 5 0 )
  • 【文献出处】 应用化学 ,Chinese Journal of Applied Chemistry , 编辑部邮箱 ,2001年06期
  • 【分类号】O626.21
  • 【被引频次】7
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