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秋水仙碱纳米控释微粒抗肿瘤的实验研究  
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【英文篇名】 Experimental Study of Colchicine Nanoparticle Control-releasing on Tumor
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【作者】 孙铭; 方淑昌; 朱争艳; 周立波; 王士贤; 陆伟; 杜智; 宋继昌;
【英文作者】 SUN Ming; FANG Shuchang; ZHU Zhengyan; et al Tianjin Third Central Hospital; Tianjin 300170;
【作者单位】 天津市第三中心医院肝胆疾病研究所; 300170;
【文献出处】 天津医药 , Tianjing Medical Journal, 编辑部邮箱 2001年 12期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 肿瘤; 迟效制剂; 秋水仙碱;
【英文关键词】 neoplasms delayed action preparations colchicine;
【摘要】 目的:研究不溶于水的植物性抗癌药秋水仙碱纳米控释静脉注射微粒的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用。方法:以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备PLGA包载秋水仙碱的纳米级微粒(NP)。借助扫描电镜观察PLGA-秋水仙碱-NP微粒形态,通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布。利用高效液相色谱(FIPLC)测定纳米微粒制剂的载药率,以MTT方法做体外杀伤癌细胞实验,进行不同剂量、给药频度条件下体内抑瘤实验。结果:经电镜观察PLGA-秋水仙碱-NP为表面光滑的球形微粒,粒径分布平均值是104.9 nm,呈正态分布。PLGA-秋水仙碱-NP载药率为33.0%。体外MTT实验提示纳米粒子与裸药作用相同且显著控释。体内抑瘤实验表明:控释制剂间隔给药疗效优于未包载药物每日给药的疗效,量-效关系明显,且毒性显著减低,经静脉途径试用无任何不良反应。结论:PLGA纳米粒子可以作为抗肿瘤药物秋水仙碱的有效载体,并可在不添加助溶剂等前提下成功制备其静脉注射剂型,实现药物控制释放并减低毒性,发挥药物更佳的抗肿瘤作用。
【英文摘要】 Objective: To investigate the preparation technics and anti-tumor effects both in vitro and in vivo of a novel nanosphere control-releasing preparation of colchicines (an water-insoluble anti-cancer drug) by intravenous injection. Methods: With polylactate-poly ethanol acid copolymer (PLGA) as marix materials, we adopted ultrasound emulsification/dissolvent volatilization method to prepare PLGA enveloped colchicines of nano-particles (NP), proceeding the appearance signs of PLGA- colchicine-NP, making use o...
【基金】 天津市科委资助课题 项目编号:003804311
【分类号】 R73-36
【正文快照】 秋水仙碱是从百合科植物丽江山慈菇的球茎中提取得到的一种生物碱,其它抗癌活性成分还有秋水仙胺和秋水仙贰等。该药具有较强的抗肿瘤活性,特别是对乳腺癌、原发性肝癌、食管癌和小鼠肉瘤S一180等,均具有较好的治疗作用「‘飞。但因其不溶解于水,需加人大量助溶剂制备静脉注射?

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