肝靶向性聚天冬酰胺磁共振成像造影剂

【摘要】 用吡哆胺（ＰＭ）作为肝靶向基团，先与 ＤＴＰＡ双 Ｎ－羟基琥珀酰亚胺活性酯（ＳuＯ－ＤＴＰＡ－ＯＳu）反应生成含一个吡哆胺的ＤＴＰＡ单Ｎ－羟基琥珀酰亚胺活性酯（ＳuＯ－ＤＴＰＡ－ＰＭ），再分别与α,β-聚（２- 羟乙基）－Ｌ- 天冬酰胺和α，β－聚（２－胺乙基）－Ｌ－天冬酰胺反应，合成了２类肝靶向性大分子配体，并制备了它们的Ｇｄ （Ⅲ）配合物．对所合成的大分子配体以及钆配合物进行了表征．测试了配合物的弛豫率．初步测试大分子载体ＰＨＥＡ和ＰＡＥＡ及其钆配合物的细胞毒性．研究了大分子配体在小白鼠体内分布和大分子钆配合物对大白鼠肝脏造影成像性能．结果表明，与临床广泛应用的小分子磁共振成像造影剂Ｇｄ－ＤＴＰＡ相比，以上２类大分子造影剂的驰豫率有明显的提高，并且具有较好的肝靶向性和肝脏成像对比度及清晰度．更多还原