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乙酰-DL-环己基甘氨酸的合成

Synthesis of Acetyl-DL-cyclohexylglycine

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【作者】 潘海港虞鑫红吴达俊

【Author】 PAN Hai gang, YU Xin hong, WU Da jun (Department of Chemistry and Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai 200237, China)

【机构】 华东理工大学制药工程学院!上海200237

【摘要】 以环己基溴为原料 ,在醇钠存在下 ,经过与丙二酸二乙酯发生烃化反应 ,再水解、酸化、脱羧制得环己基乙酸 ;后者再经溴化、氨解得到 DL-环己基甘氨酸 ;最后在醋酐存在下发生乙酰化反应得到了环氧合酶 -2(COX-2 )抑制剂 JTE-52 2的重要中间体乙酰 -DL-环己基甘氨酸。目标产物结构经元素分析 ,IR和1 H NMR验证

【Abstract】 Starting from cyclohexyl bromide, the cyclohexylacetic acid([ST5HZ]4) was obtained via condensation with diethyl malonate by means of sodium alcoholate, hydrolysis, acidification and decarboxylation. The bromination and aminolysis of [ST5HZ](4)[ST5BZ] afforded the DL cyclohexyl glycine, which was acetylated with acetic anhydride in acetic acid, giving the acetyl DL cyclohexyl glycine, a important intermediate of a COX 2 selective inhibitor, JTE 522. The target molecules structure has been characterized by element analysis,IR and NMR.

  • 【文献出处】 合成化学 ,Chinese Journal of Synthetic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2001年03期
  • 【分类号】O624
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】129
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