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[R-(R’,S’)]-[(2-甲基-1-丙酰氧基丙氧基)(4-苯基丁基)氧膦基]乙酸的合成

Synthesis of [R-(R~*,S~*)]-[(2-Methyl-1-propionyloxypropoxy)-(4-phenylbutyl)phosphinyl]acetic acid

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【作者】 杨翠芬朱佳玲仇缀百叶德泳杨楚耀

【Author】 YANG Cui Fen, ZHU Jia Ling, QIU Zhui Bai, YE De Yong, YANG Chu Yao (School of Pharmacy, Shanghai Medical University, Shanghai 200032)

【机构】 上海医科大学药学院!上海200032

【摘要】 选用苄基氯 ,经过芳香族烯烃的游离基加成、缩合、氢解脱苄基等反应以及光学异构体的拆分 ,合成了福辛普利 ( fosinopril)的重要中间体 [R- ( R* ,S* ) ]- [( 2 -甲基 - 1 -丙酰氧基丙氧基 ) ( 4 -苯基丁基 )氧膦基 ]乙酸 ,并改进了部分反应条件

【Abstract】 A key intermediate, [R (R *,S *)] [(2 methyl 1 propionyloxypropoxy) (4 phenylbutyl) phosphinyl]acetic acid, of fosinopril was synthesized from benzyl chloride by free radical addition of aryl olefin, condensation, debenzylation and resolution of the optical isomers.

【关键词】 福辛普利ACEI中间体非对映异构体拆分合成
【Key words】 fosinoprilACEIintermediatediastereomersresolutionsynthesis
  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS , 编辑部邮箱 ,2000年06期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】4
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