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7-(4-氯苄基)-7,8,13,13a-四氢小檗碱氯化物在犬体内的药代动力学和药效学

Pharmacokinetics and pharmacodynamics of 7-(4-chlorbenzyl)- 7,8,13,13 a-tetrahydroberberine chloride in dogs

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【作者】 王广基高凌杨平孙建国傅继华张自强

【Author】 WANG Guang Ji 1, GAO Ling 1, YANG Ping 2, SUN Jian Guo 1, FU Ji Hua 3, ZHANG Zi Qiang 1 (1. Center of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 2. Research Division of Pharmacology, 3. Department of Physiology, China Pharmaceutical University, Na

【机构】 中国药科大学药物代谢研究中心!江苏南京210009中国药科大学药理学研究室!江苏南京210009中国药科大学生理学教研室!江苏南京210009

【摘要】 以 QT校正 ( QTc)延长百分率为效应指标 ,用药代动力学 -药效学 ( PK- PD)结合模型对家犬 iv1 .0 ,2 .0 mg· kg-1的 7- ( 4 -氯苄基 ) - 7,8,1 3,1 3a-四氢小檗碱氯化物 ( CPU860 1 7)后在体内的处置和效应作定量分析 .给家犬 iv CPU860 1 7后的血药浓度经时过程符合二房室模型 ,药物的效应与效应室浓度之间的关系符合 S形 Emax模型 .CPU860 1 7的 PK- PD性质在所用剂量范围内均为非剂量依赖性 .

【Abstract】 On measuring the percentage of QT correction(QTc) interval prolongation, the pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles of 7 (4 chlorbenzyl) 7,8,13,13 a tetrahydroberberine chloride(CPU 86017) were analysed by combined pharmacokinetic and pharmacodynamic model after iv two doses in dogs. The plasma concentration time profiles of CPU 86017 can be described by a two compartment open model. And the relationship between effect and effect compartment concentration of CPU 86017 can be represented by the Sigmoid model. The pharmacokinetic and pharmacodynamic properties were dose independent in the dose ranges used in the experiment.

  • 【文献出处】 中国药理学与毒理学杂志 ,CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY , 编辑部邮箱 ,2000年01期
  • 【分类号】R969.1
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】289
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