氟哌酸聚乙二醇酯类药物的合成研究

【摘要】 目的 :将低分子药物氟哌酸合成为高分子氟哌酸聚乙二醇酯以达到缓释、长效、低毒的目的。方法 :先将氟哌酸制成氟哌酸盐酸盐 ;再将盐酸盐与氯化亚砜发生酰化反应 ,制得氟哌酸盐酸盐的酰化物 ;最后将此酰化物分别与乙二醇、一缩二乙二醇、二缩三乙二醇及四种不同分子量的聚乙二醇发生酯化反应 ,合成相应的载有氟哌酸的 (聚 )乙二醇酯类化合物。结果 :聚乙二醇分子量越大 ,与氟哌酸形成的产物颜色越深 ,纯度越差 ,收率越低。结论 :合成氟哌酸聚乙二醇酯时应选择分子量较低的聚乙二醇。更多还原