内皮素受体肽类拮抗剂的研究进展

【摘要】 内皮素是重要的缩血管因子。内皮素和内皮素受体具有很强的广泛的生物学效应 ,但它们之间三维结合机制并不十分清楚。截取内皮素肽链的有效片段 ,或根据天然肽类提取物 ,利用 D-型天然或特殊氨基酸 ,进行结构改造 ,获得重要的内皮素受体拮抗剂线性六肽、线性三肽和环三肽等。特殊氨基酸的空间限制性构象、芳环的脂溶性等 ,在肽类拮抗剂与内皮素受体结合时有重要作用。另外 ,末端的羧基、可形成氢键的官能团或原子 ,是构效关系研究中的重要因素。更多还原