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全反式维甲酸四乙酰葡萄糖酯的合成及急性皮肤刺激性研究

STUDIES ON SYNTHESIS AND ACUTE SKIN IRRITATION OF 1-O-RETINOYL- D-GLUCOPYRANOSE TETRAACETATES

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【作者】 刘毅杨群志张晓乐张保元李世荫

【Author】 LIU Yi , YANG Qun Zhi, ZHANG Xiao Le a, ZHANG Bao Yuan a, LI Shi Yin a (Yida Factory of Technological Equipments, a The Third affiliated Hospital, Beijing Medical University, Beijing 100083)

【机构】 北京医科大学怡达技术装备厂研究室!北京100083北京医科大学怡达技术装备厂研究室!北京100083第三医院!北京100083

【摘要】 全反式维甲酸在4-二甲氨基吡啶催化下,与2,3,4,6-四-O-乙酰-α-D-吡喃葡萄糖溴化物反应,生成全反式维甲酸四乙酰葡萄糖酯(1),收率58% 。急性皮肤刺激试验表明:1 对皮肤刺激性小于全反式维甲酸(2),而且保持与全反式维甲酸一样的生物活性。

【Abstract】 O all trans Retinoyl D glucopyranose tetraacetate (1) was obtained by the condensation of 2,3,4,6 tetra O acetyl D glucopyranosyl bromide (3) with all trans retinoic acid (2) in the presence of 4 dimethylaminopyridine as catalyst, 1% potassium hydroxide and dichloromethane at 40°C, and the yield was 58%. The acute skin irritation of 1 was less than that of 2.

  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS , 编辑部邮箱 ,1999年12期
  • 【分类号】R962
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】87
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