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1-(4-羟基苯基)-1-丙酮合成方法改进

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【摘要】 1-(4-羟基苯基)-1-丙酮(1)是合成抗早产药利托君(ritodrine)的中间体。制备方法主要有两种:一是丙酸苯酯的Fries重排,收率为34%~39%[1~3];二是苯酚与丙酸在ZnCl2存在下进行Nencki反应,收率未报道[4]。参照上述文献我们在合成过程中发现两种方法都有较多副产物1-(2-羟基苯基)-1-丙酮(2),主产物1的收率只有45%~50%(文献[1]:34%~39%);且操作较繁琐,不便提纯。本文按方法一的路线合成,并作了两点改进:一是降低反应温度,将温度控制在22~25°C(文献[1]为140°C),因为Fries重排中反应温度低有利于1的生成;二是选择硝基苯为溶剂

  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS , 编辑部邮箱 ,1999年11期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】117
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