1-(4-羟基苯基)-1-丙酮合成方法改进

【摘要】 １－（４－羟基苯基）－１－丙酮（１）是合成抗早产药利托君（ｒｉｔｏｄｒｉｎｅ）的中间体。制备方法主要有两种：一是丙酸苯酯的Ｆｒｉｅｓ重排，收率为３４％～３９％［１～３］；二是苯酚与丙酸在ＺｎＣｌ２存在下进行Ｎｅｎｃｋｉ反应，收率未报道［４］。参照上述文献我们在合成过程中发现两种方法都有较多副产物１－（２－羟基苯基）－１－丙酮（２），主产物１的收率只有４５％～５０％（文献［１］：３４％～３９％）；且操作较繁琐，不便提纯。本文按方法一的路线合成，并作了两点改进：一是降低反应温度，将温度控制在２２～２５°Ｃ（文献［１］为１４０°Ｃ），因为Ｆｒｉｅｓ重排中反应温度低有利于１的生成；二是选择硝基苯为溶剂更多还原