扑热息痛的又一合成路线

【摘要】 扑热息痛（１），化学名为Ｎ－（４－羟基苯基）乙酰胺，为常用的解热镇痛药。文献报道的合成方法有：以对硝基氯苯［１］为原料，经水解还原酰化制备；以硝基苯为原料，在Ｐｔ／Ｃ或ＰｔＯ２存在下还原得对氨基酚，再经酰化而得［２，３］；硝基苯在Ａｌ－Ｈ２ＳＯ４存在下还原再转位生成对氨基酚。经酰化而得［４］，国内以对硝基苯酚钠为原料，经酸化还原酰化而得［５］。本文参考文献［６～１１］以对羟基苯乙酮为原料，经肟化、Ｂｅｃｋｍａｎｎ重排得１，并进行了改进，总收率以粗品计为８８％，以精品计为７６％。　　２的制备，文献［８］报道用盐酸羟胺，在氨ＨＯＣＯ　ＣＨ３ＮＨ２ＯＨ·ＨＣｌＨＯＣＮＯＨ　ＣＨ３ＰＯＣｌ３ＨＯＮＨＣ更多还原