手性5[(1S)-内型-冰片氧基]2(5H)-呋喃酮与吗啉不对称 Michael加成反应的研究

【摘要】 以天然１－薄荷醇为手性助剂，以（５Ｒ）５－（１－孟氧基）－２（５Ｈ）－呋喃酮作为手性合成子，用于合成具有生物活性的天然产物和药物己取得成就［１］。冰片等作为手性助剂，因它们与５－羟基－２（５Ｈ）－呋喃酮生成的醚化产物是液体，差向异构体混合物难以拆分，木能用于不对称合成。为扩展它的应用，我们用冰片作为手性助剂，形成液体差向异构体混合物５［（１Ｓ）－内型－冰片氧基］－２（５Ｈ）－呋喃酮，与亲核试剂进行不对称Ｍａｃｈａｅｌ加成，然后拆分得到光学纯产物。在硫醇（酚）等化合物中，硫酚的加成物已成功地完成了非对映异构体的拆分，并确定了绝对构型［２］。在胺类化合物中，吗啉的加成物也完成了拆分，得到两个非对映更多还原