碳酸氢铵法合成1,4-二氢吡啶衍生物

【摘要】 近年来，１，４－二氢吡啶化合物（ＤＨＰ）研究的重点主要集中在：（１）通过芳构化合成吡啶衍生物；（２）以其作为辅酶的模型物还原亚胺；（３）利用１，４－ＤＨＰ型药物治疗心脑血管疾病，进行杀菌和药理活性研究［１］。１，４－二氢吡啶衍生物的合成通常采用文献报道的Ｈａｎｔｚｓｃｈ法合成［２］，直接通氨法反应时间长、操作复杂。本文用碳酸氢铵代替氨气，改进了Ｈａｎｔｚｓｃｈ吡啶合成法，并用该方法合成得到了９个１，４－二氢吡啶化合物（１～９），其中３属我国新上市的尼群地平类药物，用于治疗高血压等心血管疾病。用ＮＨ４ＨＣＯ３作为Ｈａｎｔｚｓｃｈ反应的氨源，大大缩短了反应时间，避免了ＮＨ３对环境的污染，且操作简便更多还原