(R)-1-(1’-氨基-2’-萘乙基)-环戊醇的合成

【摘要】 光学活性的氨基醇与硼烷形成的１，３，２－ｏｘａｚａｂｏｒｏｌｉｄｉｎｅ对前手性酮的不对称还原反应具有良好的催化性能。本文报道了一种新型手性氨基醇（Ｒ）－（１’－氨基－Ｓ－蔡乙基）－环戊醇的合成。由（Ｒ）－３－（２－萘基）－两氨酸１［１］出发，经三步合成目标化合物４。１在无水甲醇中，在Ｋ２ＣＯ３和ＣＩＣＯＯＣ２Ｈ５的作用下，一步实现氨基的保护和羧基的酯化，生成２，２与双格氏试剂反应生成Ｎ－保护的环状氨基醇３，３经碱水解去Ｎ－保护得到目标化合物４，ｅｅ值大于９８％（ＨＰＬ测定）。各步产物均经元素分析和１ＨＮＭＲ证实。合成路线如下：(R)-1-(1’-氨基-2’-萘乙基)-环戊醇的合成@沈宗旋$苏州更多还原