异埃坡霉素B的手性全合成

【摘要】 埃坡霉素具有与紫杉醇相同的作用机制，而又没有紫杉醇那样的细胞毒活性，且水溶性更好，因而人们看好埃坡霉素的抗癌前景。至今几乎所有文献上报道过的合成工作事先都申请过专利，仅Ｎｉｃｏｌａｏｕ，Ｄａｎｉｓｈｅｆｓｋｙ和ＳｏｂｅｒｉｎｇＡＧ的专利分别长达２１３，１７５及１８５页。因而创制一些新的类似物也是世界各国著名学者开动经济头脑的研究方向。埃坡霉素Ｂ是天然埃坡霉素中活性最高者，而至今的研究表明１２－１３位环氧构型，即顺式、反式，ａ及β构型对生物活性没有多大影响；在前列碳环素的研究中发现，将天然的碳５－双键稍微变为碳６－双键活性增加，因而设计合成将天然的埃坡霉素Ｂ的碳１２－１３环氧改为碳１１－１２环氧更多还原