埃坡霉素A和C的全合成

【摘要】 紫杉醇其抗癌作用机制与目前所有抗癌药不同，在临床上使用其它抗癌药不奏效时，用紫杉醇仍能取得好结果，但由于紫杉醇存在严重的付反应，至今不能成为一种处方抗癌药。在用紫杉醇作用机制模型来筛选１４万个样品基础上，首次发现埃坡霉素具有与紫杉醇相同的抗癌机理，并发现埃坡霉素对多药耐药肿瘤细胞的毒性比紫杉醇高三个数量级，而前者又没有紫杉醇那种细胞毒性，因而临床上应用埃坡霉素作抗癌药会比紫杉醇有更大的优越性。反合成分析，埃坡霉素Ａ切割为四个片段，每个最多需要一个正确手性中心，大大减化了合成难度。本文将详细报告四个片段的合成，进而联接合成标题分子。埃坡霉素A和C的全合成@刘志煜$中国科学院上海有机化学研究所@黄更多还原