碳青霉烯类抗生素的开发与临床应用

【摘要】 <正>抗生素的广泛应用使细菌的耐药现象日趋普遍,尤其是院内感染菌中的多重耐药菌。耐二甲氧基青霉素金葡球菌（MRSA）及耐多种抗生素肺炎球菌等的急速增多,给临床抗感染治疗带来新的挑战。碳青霉烯类抗生素的开发应用,可望成为难治性重症感染的一线治疗药。 1 依米配能 依米配能（Imipenem）由日本万有公司开发,1989年上市的第一个碳青霉烯类抗生素。本品抗菌谱广,几乎包括所有临床致病菌,对G⁺菌、G^-菌、绿脓杆菌和厌氧菌有强大作用,2mg/L可抑制90％以上的临床致病菌,对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎球菌、痢疾志贺氏杆菌、沙门氏菌、奇异变形杆菌、产气杆菌等与头孢他定、头孢曲松等第3代头孢菌素类相似。对阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌属、不动杆菌属等耐药性较强的G^-菌的抗菌活性远好于头孢曲松等,MIC₅₀为0.125～1mg/L;对绿脓杆菌的MLC₅₀为1mg/L;对MRSA、表皮葡萄球菌的抗菌力比头孢唑啉强16倍以上,对化脓性链球菌和肺炎球菌非常敏感,MIC₉₀分别为0.016、0.125mg/L。对粪链球菌和脆弱拟杆菌的MIC亦远低于头孢他定、头孢曲松等。更多还原