无金属催化Csp3-H以1,3-偶极环加成反应实现异恶唑衍生物的合成

【作者】 戴朋； 章维华；

【机构】 南京农业大学；

【摘要】 <正>异恶唑是许多具有抗小管蛋白、抗炎、镇痛、抗真菌和抗癌活性的重要生物化合物中的关键药效基团。1-3在过去的几十年里,已经建立了合成异恶唑的一般方法。最常用的策略是1,3-偶极环加成来实现的,此类方法一般采用Fe、Cu、Ag等金属催化合成异恶唑衍生物,4-6而这一策略要求反应底物要求高、反应条件苛刻,不易操作。所以,合成异恶唑类的衍生物有待进一步优化探究式很有必要的。本课题采用甲基酮(2-甲基喹啉)、炔烃或烯烃和亚硝酸叔丁酯为反应物实现异恶唑的合成。此反应有着无添加剂、无金属、广泛的底物适应范围等优点。并且通过对机理反复实验求证,并且,对推测的可能机理进行DFT能量分布的研究论证,得到了一种很合理的反应途径。此外,还对化合物3f进行了有效的衍生合成,对5种不同的植物病菌进行抑制实验探究,其结果表明了它具有潜在的生物活性。更多还原