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用于线粒体靶向癌症诊疗的乏氧响应Ir(Ⅲ)配合物药物
【机构】 生物无机与合成化学教育部重点实验室中山大学化学学院；
【摘要】 肿瘤乏氧是癌症治疗的主要障碍之一。设计在能乏氧环境下被激活的诊疗药物是一项很大的挑战。在这项研究中,我们设计了一系列具有蒽醌结构的环金属Ir(Ⅲ)配合物,用于乏氧癌症诊疗。该系列配合物在生理条件下能够稳定存在,在乏氧下激活,显示黄色荧光并能有效的探测3D细胞球内部。此外,铱配合物在乏氧下对癌细胞具有较顺铂强的毒性。该系列配合物能有效的靶向线粒体,造成线粒体损伤和Caspase3激活诱导的细胞凋亡。结果表明我们设计的系列Ir(Ⅲ)配合物是潜在乏氧肿瘤诊疗药物。
【基金】 国家自然科学基金（21525105,21778079）;“973”计划项目（2015CB856301）;教育部“创新团队发展计划”（IRT-17R111）;广州市珠江科技新星计划（No.201806010136）;中央高校基本科研专项资金（No.17lgjc11）
- 【会议录名称】 第十一届全国化学生物学学术会议论文摘要（第二卷）
- 【会议名称】第十一届全国化学生物学学术会议
- 【会议时间】2019-11-18
- 【会议地点】中国广东广州
- 【分类号】R914
- 【主办单位】中国化学会化学生物学专业委员会