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具有逆转多药耐药功能的树脂糖苷的合成研究
【机构】 天然药物化学与资源评价湖北省重点实验室华中科技大学药学院;
【摘要】 天然产物树脂糖苷Murucoidin Ⅲ-Ⅴ及Stoloniferin Ⅰ是从旋花科牵牛属植物中分离出的一类大环内酯类化合物。其中Murucoidin Ⅴ在对耐长春碱的人类乳腺癌细胞的细胞实验中能够255倍的增强长春碱的抗癌活性。[1]其新颖的化学结构和独特的生物活性引起了我们的注意。Murucoidins是由L-鼠李糖,D-葡萄糖和D-岩藻糖组成五糖寡糖链,与11(S)-药喇叭酸形成18或19圆环的大环内酯结构。我们通过利用Interrupted Pummerer反应,以远程活化的方式活化离去基,实现了高效立体选择性的糖苷键的构建,完成了天然产物Murucoidins的高效全合成。[2]
【关键词】 扰动Pummerer反应;
树脂糖苷;
隐蔽-活化;
远程活化;
全合成;
【基金】 国家自然科学基金((21672077、21761132014、21772050、21702068);湖北省杰出青年基金(2015CFA035);武汉市创新人才开发资金等项目的资助和大力支持
- 【会议录名称】 第十一届全国化学生物学学术会议论文摘要(第一卷)
- 【会议名称】第十一届全国化学生物学学术会议
- 【会议时间】2019-11-18
- 【会议地点】中国广东广州
- 【分类号】R914
- 【主办单位】中国化学会化学生物学专业委员会