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以单一催化剂催化多步连续反应的季碳氨基酸不对称合成
【机构】 上海市手性药物分子工程重点实验室上海交通大学化学化工学院上海交通大学药学院；
【摘要】 <正>季碳氨基酸广泛存在于天然产物和生物活性化合物中[1]。由于这类分子具有特殊的结构,季碳氨基酸的不对称合成一直是非常重要的研究课题[2]。最近,我们开发了第一例通过四步连续酰化反应对季碳α-氨基酸衍生物的高效不对称合成方法。首先以N-（4-甲氧基苯甲酰基）-DL-丙氨酸作为模板底物,通过条件筛选与优化,使用手性双环咪唑催化剂OBn-DPI以99%的ee值得到了目标产物。然后,对连续酰化反应的亲核试剂和底物进行了适用范围考察,以良好的收率和优异的对映选择性（97%-99%ee值）合成了包括多种二肽产物在内的一系列季碳手性α-氨基酸衍生物。
【基金】 国家自然科学基金（21572131和21620102003）;上海市教委（201701070002E00030）资助项目
- 【会议录名称】 中国化学会第十六届全国均相催化学术会议会议论文集
- 【会议名称】中国化学会第十六届全国均相催化学术会议
- 【会议时间】2019-09-26
- 【会议地点】中国湖北武汉
- 【分类号】O629.71
- 【主办单位】中国化学会