醋酸铜促进下3-三氟甲基-1,6-二氢哒嗪衍生物的合成反应研究

【作者】 杨天宇； 邓周斌； 王克虎； 黄丹凤； 胡雨来；

【机构】 西北师范大学化学化工学院；

【摘要】 将三氟甲基引入到有机化合物中可以显著改变化合物的物理性质、化学性质、及生物活性。因此,含有三氟甲基的有机化合物己被广泛应用于医药、农药、材料等领域~1。哒嗪及其衍生物是一·类重要的六元氮杂环化合物。这类化合物常常具有良好的生物活性,可作为除草剂、杀虫剂、杀菌剂、抗菌剂、抗病毒药物、降压药剂等,在医药、农药以及有机合成具有广泛的应用前景~2。目前,合成1,6-二氢哒嗪的方法主要是利用β,γ-不饱和酰腙类化合物的分子内环化反应~3,而合成含有三氟甲基的1,6-二氢哒嗪类化合物的方法鲜有报道。因此,探索合成具有潜在生物活性的含有三氟甲基的1,6-二氢哒嗪类化合物的新方法具有重要意义。我们小组报道了以三氟甲基取代的高烯丙基酰肼作为原料,在NXS促进下,可以高效、简便的构筑含三氟甲基的吡唑啉类化合物~4。在此工作基础上,我们利用三氟甲基取代的高烯丙基酰肼作为三氟甲基合成砌块,醋酸铜为促进剂,以较好的收率得到了一系列含有三氟甲基的1,6-二氢哒嗪类化合物(Scheme 1)。更多还原