细胞核靶向G-四链体DNA荧光探针的设计合成

【作者】 亢永强； 魏春英；

【机构】 山西大学化学生物学与分子工程教育部重点实验室分子科学研究所；

【摘要】 生物物理和生物化学的研究表明G4结构在许多的生理过程中扮演者重要的角色,它们的形成与现在已知的很多人类疾病有着紧密的联系,例如:癌症,神经退行性疾病等。鉴于G4结构与人类身体健康有着紧密的联系,G4作为潜在的疾病治疗靶标已经引起了广大科研工作者的广泛关注。我们之前的研究发现1-甲基-4-乙烯基吡啶鎓盐基团能够提高小分子配体对G4结构的特异性识别,增强亲和力,但是该基团的细胞渗透性较差。而苯并噻唑具有较好的细胞渗透性,二者的结合可能能够提高小分子配体的细胞渗透性,促进其进入细胞。在此基础上,我们设计合成了一系列烯基取代的苯并噻唑衍生物,利用圆二色光谱、紫外可见吸收滴定和荧光光谱初步研究了这些小分子与G-四链体DNA的相互作用。更多还原