磷光金属配合物作为抗肿瘤诊疗剂的研究

【作者】 谭彩萍； 计亮年； 毛宗万；

【机构】 中山大学化学学院生物无机与合成化学教育部重点实验室；

【摘要】 抗肿瘤药物在细胞内和体内的分布以及药物效果的实时原位监测是国内外抗肿瘤领域十分活跃的研究课题。磷光金属配合物具有独特的抗肿瘤性质和优异的光学特性,如环境敏感的磷光发射,大斯托克斯位移,可见光/双光子近红外光激发,和长磷光寿命等,是构建新型的诊疗一体化药物的理想平台。在近年的研究工作中,我们设计合成了系列具有靶向抗肿瘤活性及磷光成像能力的多功能诊疗一体化金属配合物,测定它们的摄取水平和亚细胞器定位。我们详细研究了这些配合物的抗肿瘤机制,包括对肿瘤细胞的生长抑制活性和构效关系、细胞死亡方式、对细胞信号通路的调节和分子靶点等。利用配合物固有的磷光性质,我们可以对细胞在死亡过程中亚细胞器(如线粒体和溶酶体)的形态以及微环境的变化进行示踪。通过与靶向型多功能纳米体系进行复合,我们还研究了这些配合物的体内抗肿瘤活性和体内多模态成像的性质。更多还原