铜促进的靛红3-位羰基偕二氟亚甲基化反应的研究

【作者】 张恬恬； 张倩； 王薇； 王得晶； 蒋海珍；

【机构】 上海大学理学院化学系； 中科院上海有机化学研究所有机氟重点实验室；

【摘要】 <正>靛红及其衍生物具有多种生物活性,在抗肿瘤、抗病毒、神经保护等方面研究备受关注^[1]。将偕二氟亚甲基基团引入到有机物分子中不仅可以改善原来分子的物理、化学以及生物特性,还能提高药物分子的药代动力学性能^[2]。因此,含偕二氟亚甲基的化合物在农药、功能材料、生物医药领域得到了广泛的应用。我们选用2-一溴二氟甲基-1,3-苯并二唑为氟源研究了靛红3-位羰基的偕二氟亚甲基化。通过对反应条件的筛选优化,发现在金属铜的促进下,在氮气氛围中,对甲苯磺酸作催化剂,DMSO作溶剂50度下搅拌2小时,反应以较高的产率获得一系列3-偕二氟亚甲基取代的3-羟基吲哚啉酮类化合物。此合成方法具有很好的官能团兼容性和底物普适性,且反应条件温和,操作简单。更多还原