甘遂中抗HIV活性化合物的发现及其结构修饰研究

【作者】 刘庆博； 李巍； 小池一男；

【机构】 沈阳药科大学； 日本东邦大学；

【摘要】 <正>大戟科以及瑞香科植物中的二萜酯类成分具有多样的化学结构以及多种活性,特别抗HIV活性^1,2。通过对大戟科、瑞香科植物组成的提取物库进行抗HIV活性筛选,发现甘遂提取物展现了极强的抗HIV活性(EC₅₀=0.15μg/ml)。进一步进行活性导向分离得到了8个二萜类成分,其中5个巨大戟烷型二萜展现了不同程度的抗HIV活性,它们的结构分别被鉴定为5-O-benzoyl-20-deoxyingenol （1）3,3-O-benzoyl-20-deoxyingenol （2）3,kansuiphorin C （3）4,ingenol monoacetate （4）⁵,and 3-O-（2,3-dimethylbutanoyl）-13-O-dodecanoylingenol （5）6。更多还原