忍冬叶中5-LOX抑制剂的筛选及其抗炎作用研究

【作者】 闫璐赟； 闫晶晶； 吴丹丹； 朱金花； 赵东保；

【机构】 河南大学河南省开封市金明区河南大学化学化工学院； 河南大学河南省开封市金明区河南大学生命科学学院；

【摘要】 忍冬性寒味甘,具有清热解毒,疏散风热的功效,现代药理研究表明忍冬叶具有良好的抗炎功效。本实验以5-脂肪氧合酶(5-LOX)为作用靶点对其抗炎活性进行了深入的研究。以二氧化钛纳米管(TNTs)为载体,通过化学键合法固定5-LOX,建立了快速高效筛选忍冬叶中5-LOX抑制剂的HPLC方法,经确认筛选出的5-LOX抑制剂为:木犀草素、木犀草苷、忍冬苷、异绿原酸C及未知化合物M1。并研究了所筛选的抑制剂化合物与5-LOX的相互作用,由Fe2+-二甲酚橙显色法分析可知化合物对5-LOX均有明显抑制作用,圆二色谱法、红外光谱法及分子模拟结果表明化合物与5-LOX结合改变了酶的二级构象,使其α-螺旋含量增多、β-折叠明显减少。此外,所筛选出的活性成分对小鼠巨噬细胞系RAW264.7的抗炎实验结果表明异绿原酸C、忍冬苷、M1在实验剂量下无细胞毒性,同时能够降低NO的释放量,具有良好的抗炎效果。最后采用了鸡蛋清致大鼠足跛肿胀急性炎症模型,探究结果表明忍冬叶活性成分在体内有较好的抗炎功效。实验结果为天然产物源的抗炎药物筛选和综合利用提供依据。更多还原