茂钛Lewis酸/Br?nsted酸协同催化合成1,5-苯二氮卓类物质

【作者】 庄梦媛； 杨明明； 马富余； 苏洁； 孙华明； 张伟强； 高子伟；

【机构】 应用表面与胶体化学教育部重点实验室陕西师范大学化学化工学院；

【摘要】 过渡金属Lewis酸因其在化学反应中作为电子对受体能够增强底物活性、提高反应选择性的特点,被广泛应用于催化有机合成反应中。我们前期研究发现,二氯二茂钛协同水杨酸对Mannich反应具有优良的催化效果[1],二氯二茂钛协同酚可催化单/双付克产物选择性合成[2]。苯二氮卓药物由于其特殊的生物活性在药物化学领域受到关注,另外,它也是用于合成其他稠环化合物的重要前体。苯二氮卓通常是通过邻苯二胺和α,β-不饱和羰基化合物、β-卤代酮或酮在酸性催化剂的作用下缩合形成的。但是许多催化体系都有其局限,如反应时间长,有副反应,产率低,反应条件剧烈,后处理过程繁琐等。本文采用二氯二茂钛为催化剂,水杨酸为配体,高效催化邻苯二胺与芳香酮类物质的反应,反应条件温和,产率高达93%。更多还原