不对称烯丙基胺化反应合成手性五元碳环核苷

【作者】 张齐英； 康博； 白娟； 渠桂荣； 郭海明；

【机构】 河南师范大学化学化工学院；

【摘要】 碳环核苷化合物具有重要的生物活性,尤其是抗病毒和抗肿瘤活性[3],例如恩替卡韦、卡巴韦、洛布卡韦等已获得食品和药物管理局批准用于临床。因此,新型手性碳环核苷的设计合成具有重要科学意义和应用前景。本文开发了一种合成新型手性五元碳环核苷类化合物新方法:脂环族MBH加合物与嘌呤碱基发生不对称烯丙基胺化反应,以高达99%的收率和高达99%ee值得到系列碳环部分含双键的手性五元碳环核苷化合物,同时并提出了可能的反应机理(图1)。更多还原