通过不对称氢转移反应诱导动态动力学拆分合成手性五元碳环核苷

【作者】 张齐英； 郝二军； 张一铭； 渠桂荣； 郭海明；

【机构】 河南师范大学化学化工学院；

【摘要】 碳环核苷类化合物通常表现出重要的抗肿瘤,抗病毒活性,在医药领域具有重要的研发和应用价值。具有代表性的手性碳环核苷类药物,如恩替卡韦(anti-HBV),阿巴卡韦(anti-HIV)和卡巴韦(anti-HIV)等。目前合成该类核苷存在生产路线繁琐,成本较高及产物结构单一等缺点。基于此,我们发展了α位嘌呤取代的环烷酮通过不对称转移氢化反应诱导动态动力学拆分,高收率高立体选择性地合成了系列手性碳环核苷。机理研究表明,该反应底物中嘌呤3位氮原子与催化剂中金属中心Ru通过络合配位可有效地控制反应活性和立体选择性,如图一所示。更多还原