伊维菌素固体分散体的制备及体外酶浓度释放评价

【作者】 林埴； 王立琦； 王子芳； 何嘉欣； 杨俊岚； 刘宝生； 鲍光明；

【机构】 江西农业大学兽药研究所/江西省畜禽疫病诊断与防控重点实验室；

【摘要】 [目的]研究以伊维菌素为原料,通过加入几丁质,泊洛沙姆为载体,以研磨的方式均匀分散在载体中,形成一种以固体形式存在的分散系统。将伊维菌素作为中间体,增加伊维菌素的溶出度,提高生物利用度,借以通过体外释放试验不同几丁质酶浓度,来评价其载药情况,影响其释放情况,达到缓释控释的目的。[方法]通过正交设计,合成伊维菌素固体分散体,在合成工艺中采用了研磨法,并以载药量为指标,考察研磨时间,载体材料泊洛沙姆用量、几丁质用量,三因素对制备伊维菌素固体分散体的影响,以确定最佳制备方案并进行体外释放实验,在控制特定的相同pH,几丁质酶浓度设计分别为0、2.5nM、10nM、40nM的条件下释放伊维菌素固体分散体。[结果]选取较优条件制得的伊维菌素固体分散体,几丁质含量1000mg,不含泊洛沙姆,研磨时间为120 min。体外释放结果表明,在pH=7.4时,几丁质酶浓度为40nM时溶出率达61.99%,酶浓度为10 nM时溶出率达16.26%,酶浓度为2.5 nM时溶出率达8.67%,不含酶时溶出率为6.63%。[结论]通过正交试验可以优化因素,合成伊维菌素固体分散体,通过体外酶浓度释放实验,验证几丁质酶浓度越高,对伊维菌素固体分散体药物释放效果越显著,从一定程度上可以达到控释的目的。更多还原