大黄素传递体的制备和质量评价

【作者】 卢坤； 洪士聪； 文秀英； 刘浩； 项光亚； 卢谣；

【机构】 华中科技大学同济医学院附属梨园医院内分泌科； 华中科技大学同济医学院药学院药物设计研究室；

【摘要】 目的:制备大黄素传递体,并建立其有关质量评价标准。方法:采用薄膜超声法制备大黄素传递体,以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交试验设计优选最佳处方和工艺;采用Zetasizer电位及纳米粒度分析仪测定其ζ电位并分析其大小,用紫外分光光度法测定药物的包封率等。结果:大黄素传递体最佳制备配方为去氧胆酸钠-磷脂1:8,胆固醇-磷脂1:3,维生素E-磷脂1:20,大黄素-磷脂1:6。所得大黄素传递体ζ电位-15.11 mV,平均粒径为292.2 nm,球形圆整,大小均匀。在λ_max=435nm波长处的吸光度A与药物浓度C(mg·mL^-1)的标准曲线方程为:A=38.444C-0.049 6 （r=0.996 3）,测得平均包封率为（69.35±0.25）%。结论:该传递体制备处方精确合理、工艺简单可行,所得传递体带负电,粒径较小且分布均匀,包封率高且稳定性好。更多还原