聚氨基酸键合紫杉醇纳米药物用于肿瘤治疗

【作者】 姜健； 沈娜； 于海洋； 汤朝晖； 李杲； 陈学思；

【机构】 中国科技大学(中国科学院长春应用化学研究所)； 中国科学院长春应用化学研究所；

【摘要】 临床上广泛用于治疗乳腺癌和卵巢癌的小分子药物紫杉醇存在水溶性差和系统毒副作用大等问题,影响紫杉醇的临床推广。高分子纳米药物与传统小分子化疗药物相比,具有提高药物水溶性,延长循环时间、降低毒副作用等优势。针对紫杉醇水溶性差和系统毒副作用大的问题,我们将紫杉醇键合到一种两亲性智能纳米载体(PLG-g-mPEG)上,得到高分子PLG-g-mPEG/PTX。PLG-g-mPEG/PTX可以在水溶液中通过自组装形成纳米粒子(PTX-NPs)。H~1NMR检测表明PTX键合到PLG-g-mPEG上,DLS结果显示其自组装形成粒径为26.6±2.7 nm的纳米粒子。MCF-7细胞毒性实验证实PLG-g-mPEG/PTX具有与PTX相近的杀伤肿瘤细胞的作用,动物实验有望取得好的抑瘤效果。该设计理念为解决疏水性小分子药物的临床应用难题提供可能。更多还原