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利用β-环糊精与AS1411适配子构建靶向癌细胞的载药体系
【机构】 武汉大学化学与分子科学学院；
【摘要】 环糊精(cyclodextrin,简称CD)是由6,7或8个D-吡喃葡萄糖单元通过α-1,4糖苷键连接而成的腔内疏水、腔外亲水的环状低聚糖,分别称为α-,β-和γ-CD。环糊精及其衍生物是一类优秀的药物包合材料。作为药物包合材料,环糊精及其衍生物不仅可以增加药物的水溶性,提高药物的稳定性,促进药物吸收,提高药物的生物利用度,减轻药物对机体的刺激及副作用,还可以作为缓释和靶向制剂的载体材料[1]。而适配子是一类单链寡核苷酸或多肽,可以与癌细胞表面的特定生物分子进行高亲和力、高特异性的结合,具有类似抗体的功能。由于其体积小,非免疫原性强,合成相对简便,化学稳定性好等优点,适配子引起了广泛的研究[2]。其中,AS1411是一种含有26个核苷酸的富含鸟嘌呤的DNA适配子,可以特异性地与核仁素蛋白结合,后者在大多数癌细胞中都过表达[3]。我们基于一价铜催化的点击化学反应,设计并制备了β-CD-AS1411。利用β-环糊精的药物包合作用及AS1411对癌细胞的靶向性,其有望发展为靶向癌细胞的载药体系。
【基金】 科技部973项目(2012CB720600和2012CB720603);国家自然科学基金(91213302)的资助
- 【会议录名称】 第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集（墙报）
- 【会议名称】第十届全国化学生物学学术会议
- 【会议时间】2017-09-23
- 【会议地点】中国湖北武汉
- 【分类号】R943
- 【主办单位】中国化学会化学生物学专业委员会