节点文献

G-四链体DNA结合配体的设计合成及潜在应用

  • 推荐 CAJ下载
  • PDF下载
  • 不支持迅雷等下载工具,请取消加速工具后下载。

【作者】 郝国艳魏春英

【机构】 山西大学分子科学研究所化学生物学与分子工程教育部重点实验室

【摘要】 G-四链体形成序列广泛存在于人类基因的调控区域,包括人端粒末端和原癌基因启动子区如c-kit、bcl-2和c-myc等[1],与癌细胞的凋亡和增殖息息相关。因此,G-四链体DNA是发展抗癌药物的潜在靶标,受到国内外许多研究者的关注[2]。我们设计合成了两个有机小分子(w001和w002),研究发现它们与G-四链体DNA的结合能力大于双螺旋DNA,但是w001与双螺旋DNA作用后荧光显著增强,尽管w002和G-四连体DNA相互作用后荧光显著增强,因此是潜在的G-四链体结合试剂及核酸探针分子。进一步研究还发现,两个化合物具有良好的细胞膜通透性,可以进入癌细胞,其中化合物w001还可以累积在细胞核中。此外,它们也能抑制HepG2癌细胞的增殖,IC50值分别为2.7和9.8μM。以上研究结果对抗癌药物、核酸探针以及活细胞成像试剂的研发提供了有价值的信息。

【基金】 山西省自然科学基金(201601D011026);国家自然科学基金(21171108)的资助
  • 【会议录名称】 第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集(墙报)
  • 【会议名称】第十届全国化学生物学学术会议
  • 【会议时间】2017-09-23
  • 【会议地点】中国湖北武汉
  • 【分类号】O657.3;TQ460.1
  • 【主办单位】中国化学会化学生物学专业委员会
节点文献中: 

本文链接的文献网络图示:

本文的引文网络