¹³¹I标记的抗膀胱癌单克隆抗体BDI-1的辐射剂量评估

【作者】 郝攀； 张春丽； 马超； 马欢； 陈雪祺； 闫平； 王荣福；

【机构】 北京大学第一医院核医学科；

【摘要】 目的:放射性核素标记的单克隆抗体在肿瘤治疗中的应用近年来又重新受到重视,某些放射性标记的单克隆抗体已获批应用于临床。抗膀胱癌单克隆抗体BDI-1在膀胱肿瘤中具有高度特异性浓聚,本研究通过测定¹³¹I-BDI-1在荷人膀胱癌裸鼠模型中的生物分布,计算在荷瘤鼠内主要组织、器官的内照射吸收剂量,并由此估算¹³¹I-BDI-1在人体内主要脏器的内照射吸收剂量和有效剂量,以评价¹³¹I-BDI-1应用于膀胱癌治疗的安全性和可行性。方法:通过氯胺-T法用¹³¹I标记抗人膀胱癌单克隆抗体BDI-1,制备¹³¹I-BDI-1,荷人膀胱癌EJ细胞裸鼠尾静脉注射222 kBq¹³¹I-BDI-1后,分别于注射后15 min、30 min,1、3、6、18、24、48、72 h处死动物,取感兴趣器官和组织,称重并测量放射性计数。计算药物在各脏器的滞留时间,采用MIRDOSE3.1软件估算¹³¹I-BDI-1对荷瘤裸鼠各个器官的辐射吸收剂量及有效剂量,按照MIRD法估算出70kg人体¹³¹I-BDI-1的内照射吸收剂量和有效剂量。结果:生物分布数据示¹³¹I-BDI-1血液清除缓慢,肿瘤部位放射性明显持续滞留,除血液外,具有较高的靶/非靶组织比值。¹²⁵I-BDI-1在人体中的辐射吸收剂量估算值见表1。紧要器官为肾脏,其辐射吸收剂量为4.59×10^-2mGy/MBq。全身剂量辐射吸收剂量为6.68×10^-3mGy/MBq,远低于目前临床常规应用的碘[¹³¹I]化钠和氯化锶[⁸⁹Sr]的辐射吸收剂量（两者全身辐射吸收剂量分别为0.4324 mGy/MBq与2.9 mGy/MBq）。结论:从辐射安全性考虑,¹³¹I-BDI-1作为膀胱癌治疗药物是安全、可行的。更多还原