¹³¹I-c（RGD）₂在荷不同类型肿瘤的小鼠中的生物分布与显像研究

【作者】 张春丽； 郝攀； 成彧； 马超； 马欢； 王荣福； 闫平； 康磊；

【机构】 北京大学第一医院核医学科； 北京联合大学信息学院；

【摘要】 目的对¹³¹I标记的新型环RGD肽二聚体[c（RGD）2]在荷B16和U87两种小鼠肿瘤模型中的生物分布和显像进行研究,以探讨其应用于肿瘤血管生成显像和治疗的可能性。方法 c（RGD）₂由上海吉尔公司合成,其相对分子质量和纯度分别经质谱和HPLC测定;采用ChT法对c（RGD）₂进行¹³¹I标记,标记产物经Sephadex G10分离纯化;建立荷黑色素瘤（B16）和荷人神经胶质瘤（U87）的动物模型,进行体内生物分布和显像研究,分析¹³¹I-c（RGD）₂在不同肿瘤中的摄取差异。结果 c（RGD）₂的氧基酸序列为:¹³¹I对c（RGD）₂的标记率为（76.35±2.33）%,经Sephadex G10分离纯化后放射化学纯度达（95.20±3.25）%。静脉注射后24 h¹³¹I-c（RGD）₂在两种肿瘤模型中的生物分布见表1。其在B16和U87肿瘤中的摄取率分别为（0.18±0.02）%ID/g与（0.30±0.03）%ID/g,两者具有显著性统计学差异（P<0.001）;肿瘤与肌肉（T/M）摄取比值分别为4.42±1.70与4.29±1.32,肿瘤与血液（T/B）摄取比值分别为2.27±0.45与5.00±0.63。荷B16肿瘤小鼠全身显像在静脉注射后24 h可见肿瘤影像,但肿瘤与周围组织对比度较低;而荷U87肿瘤裸鼠全身显像静脉注射后3 h即可见清晰的肿瘤影像,随时间延长,肿瘤与周围组织对比度增高（图1-2）。结论 ¹³¹I标记的新型环RGD肽二聚体在肿瘤组织中有较高的摄取率,但在不同肿瘤中的摄取有较大的差异性,其在U87肿瘤中摄取率更高,对U87肿瘤显像清晰,有可能应用于肿瘤血管生成显像和治疗效果预测。更多还原