⁶⁴Cu标记的硝基乏氧显像剂及显像研究

【作者】 罗政； 朱华； 张强； 褚泰伟； 杨志；

【机构】 北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所核医学科恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室； 北京大学化学与分子工程学院；

【摘要】 为探索长半衰期正电子核素在肿瘤乏氧显像中的应用,本文以新型核素⁶⁴Cu标记含丙烯胺肟（PnAO（3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dioneDioxime））结构的硝基咪唑类乏氧显像剂PnAO-1-（2-nitroimidazole）[BMS181321].通过反应条件优化,于室温下反应10 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物⁶⁴Cu-BMS181321,目标产物⁶⁴Cu-BMS181321经放射性高效液相色谱检测验证和体外稳定性实验确认后将其通过尾静脉注射到人源胰腺癌（PANC-1细胞系）裸鼠体内,分别于注射显像剂4和8 h后经小动物正电子发射断层扫描显像（Micro-PET）.结果表明,4 h左右肿瘤乏氧区域有良好的放射性浓聚.⁶⁴Cu-BMS181321的合成及分子显像研究,开创了⁶⁴Cu标记硝基咪唑类乏氧显像剂进行乏氧显像的先例,经进一步药物使用临床试验评价后,⁶⁴Cu-BMS181321有望成为具有良好前景的PET乏氧显像药物.更多还原