潜在铀促排剂——富勒烯大环多胺衍生物的合成

【作者】 何佳恒； 王关全； 陈琪萍； 张华明； 罗顺忠； 马宗平； 刘国平；

【机构】 中国工程物理研究院核物理与化学研究所；

【摘要】 随着核技术的发展,放射性物质被广泛应用于各行各业和人们的日常生活中,随着放射性物质的广泛应用,发生核辐射事故的几率逐渐增大,做好核突发事件的核辐射损伤防护工作势在必需,目前的关注焦点主要集中在核素促排剂的研制方面。基于富勒烯和/或其衍生物具备很强的自由基清除功能,其独特的三维拓扑结构易与药物连接成为一种十分理想的药效团载体,而且在清除生物体中自由基、酶抑制、抗病毒、DNA切割、光动力疗法等方面均有广阔的应用前景。Cyclen(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)及其衍生物等多氮杂大环是继冠醚、穴醚之后的又一类具有特殊配位性能的功能型配体,对过渡金属阳离子、重金属阳离子、镧系和锕系离子,甚至对有机或无机阴离子都表现出选择性配位性质,其准确行为依赖于其上取代基的性质,这种多样性使它们在众多领域具有广泛的应用价值。通过化学方法对1,4,7,10-四氮杂环十二烷和富勒烯进行修饰,在富勒烯表面引入含氮杂环功能基团,合成富勒烯大环多胺衍生物。希望在保持cyclen对U络合性能的基础上,改善富勒烯水溶性,以作为一种潜在的促排制剂,在降低辐射毒副作用的同时对损伤肌体进行一定程度的修复。本研究成功合成了水溶性的富勒烯大环多胺衍生物,下一步将进行与铀的配位化学及体外稳定性、毒性筛选等相关研究,为富勒烯基胺类衍生物的高效制备及其用于铀核素促排的研究和相关生物学研究提供基础,并为水溶性富勒烯衍生物在辐射防护剂方面的应用提供参考。更多还原