肿瘤靶向PET探针5-(¹¹C-甲氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价

【作者】 何山震； 王淑侠； 胡孔珍； 姚保国； 唐刚华；

【机构】 广东省人民医院(广东省医学科学院)； 中山大学附属第一医院；

【摘要】 目的:建立合成5-(¹¹C-甲氧基)-L-色氨酸(5-¹¹CMTP)的有效方法,并进行动物体内生物分布实验,应用动物模型考察其在肿瘤组织中的摄取情况。方法:采用¹¹CH₃I甲基化的方法合成5-¹¹CMTP。各组动物小鼠分别在给药后按规定的不同时间处死,测定各器官的摄取率,得到小鼠各器官的不同时间的5-¹¹CMTP生物分布。2只肿瘤模型小鼠给药后30 min进行5-¹¹CMTP的小动物PET断层（microPET）显像,分析肿瘤组织对5-¹⁸FPTP的摄取情况。结果:5-¹¹CMTP的标记时间约为30 min,未校正的总放射化学产率为14.6±7.2%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布和PET肿瘤-炎症模型显像显示,肝、肾、血等脏器摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,S180肿瘤组织可以有效摄取5-¹¹CMTP。结论:5-¹¹CMTP标记简单,能够被肿瘤组织高度摄取,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物。更多还原