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肿瘤靶向PET探针5-(11C-甲氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价

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【作者】 何山震王淑侠胡孔珍姚保国唐刚华

【机构】 广东省人民医院(广东省医学科学院)中山大学附属第一医院

【摘要】 目的:建立合成5-(11C-甲氧基)-L-色氨酸(5-11CMTP)的有效方法,并进行动物体内生物分布实验,应用动物模型考察其在肿瘤组织中的摄取情况。方法:采用11CH3I甲基化的方法合成5-11CMTP。各组动物小鼠分别在给药后按规定的不同时间处死,测定各器官的摄取率,得到小鼠各器官的不同时间的5-11CMTP生物分布。2只肿瘤模型小鼠给药后30 min进行5-11CMTP的小动物PET断层(microPET)显像,分析肿瘤组织对5-18FPTP的摄取情况。结果:5-11CMTP的标记时间约为30 min,未校正的总放射化学产率为14.6±7.2%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布和PET肿瘤-炎症模型显像显示,肝、肾、血等脏器摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,S180肿瘤组织可以有效摄取5-11CMTP。结论:5-11CMTP标记简单,能够被肿瘤组织高度摄取,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物。

  • 【会议录名称】 第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会论文摘要汇编
  • 【会议名称】第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
  • 【会议时间】2014-11-07
  • 【会议地点】中国安徽合肥
  • 【分类号】R914;R965
  • 【主办单位】中国核学会核化学与放射化学分会
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