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线性疏水酯棉酚衍生物作为抗凋亡蛋白抑制剂提高抗肿瘤活性
【机构】 教育部组合生物合成与药物发现重点实验室,武汉大学药学院；
【摘要】 系列含有线性氨基酸甲酯棉酚希夫碱具有比棉酚和上市药物ABT-199更好的抗肿瘤活性。优化后的化合物对于NCI-60细胞系具有广泛低于微摩尔的抗肿瘤活性。通过蛋白结合初步的机制研究证实其通过抗凋亡蛋白抑制发生作用,化合物与两类抗凋亡蛋白的结合常数优于棉酚。
- 【会议录名称】 中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会论文集
- 【会议名称】中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会
- 【会议时间】2016-09-27
- 【会议地点】中国江西南昌
- 【分类号】R96
- 【主办单位】中国药学会