【作者】 张颖； 陈淑婷； 胡若曦； 陆洁；

【Author】 Ying Zhang;Shuting Chen;Ruoxi Hu;Jie Lu;Key Laboratory of Radiopharmaceuticals, Ministry of Education, College of Chemistry,Beijing Normal University;

【机构】 北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室；

【摘要】 心脏自主神经系统的功能紊乱可导致多种心脏疾病。去甲肾上腺素转运体（NET）在心脏中有较高的表达,它可通过对释放的去甲肾上腺素（NE）的重吸收而终止神经传导¹。目前,靶向于NET的放射性核素碘标记的间碘苄胍（MIBG）已广泛用于临床的治疗与诊断显像²。有报道称¹⁸F标记的间氟苄胍([¹⁸F]MFBG)具有比¹²³I/[¹²⁴I]MIBG更好的体内显像效果³。为研制新型的^99mTc标记的NET分子探针,本文在MFBG的结构基础上设计并制备了以^99mTc标记的MFBG衍生物[^99mTcN-（3-FBDTC）]和[^99mTcN-（3-FPDTC）]并进行初步的生物评价。1、制备得到了两种氨荒酸盐配体3-FBDTC和3-FPDTC并经过了1H-NMR、13C-NMR、红外以及质谱的鉴定2、利用SDH冻干药盒法制备得到了[^99mTcN-（3-FBDTC）]和[^99mTcN-（3-FPDTC）],TLC及HPLC鉴定结果表明其放射化学纯度均>95%,在室温生理盐水中放置6 h后稳定。3、小鼠生物分布初步研究结果表明给药后30 min,[^99mTcN-（3-FBDTC）]和[^99mTcN-（3-FPDTC）]在肾上腺中均有较高的摄取,且[^99mTcN-（3-FPDTC）]在肾上腺的摄取明显高于[^99mTcN-（3-FBDTC）],说明苯环与侧链N原子之间的长度对其生物性能有影响。进一步的生物评价及构效关系研究还在进行中。更多还原

【Abstract】 Two 99 mTcN-labeled meta-fluorobenzylguanidine（MFBG） derivatives [^99mTcN-（3-FBDTC）] and [^99mTcN-（3-FPDTC）] were synthesized in high yield（>95%） and evaluated for the norepinephrine transporter（NET）. The results of preliminary biodistribution demonstrated that the length of carbon chain between the benzene ring and N-atom has an impact on their biological properties. Further researches about structure activity relationship are warranted.更多还原