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含喹唑啉环壳聚糖衍生物的合成及生物活性研究

Synthesis and Activities of Chitosan Containing-quinazoline Compounds

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【作者】 李鹏程刘刚黄银久刘芳赵玲玲杨美玲

【Author】 Pengcheng Li;Gang Liu;Yinjiu Huang;Fang Liu;Lingling Zhao;Meiling Yang;School of Chemistry and Materials Science,Ludong University;Department of Bioscience,Bengbu Medical College;

【机构】 鲁东大学化学与材料科学学院蚌埠医学院生物科学系

【摘要】 壳聚糖是迄今为止发现的唯一阳离子动物纤维和碱性多糖,具有抑菌、抗肿瘤等多种独特的生物活性。对壳聚糖进行衍生化是改善其理化性质,提高其生物活性的有效方法。本文以邻氨基苯甲酸为起始原料,经闭环、氯化得到4-氯喹唑啉,后与壳聚糖中的氨基发生取代反应,通过改变投料比得到了一系列含不同个数喹唑啉环的壳聚糖衍生物。用TLC和红外光谱确证了喹唑啉环引入到了壳聚糖分子中,经初步的抗癌活性测试发现,在50μg/mL,药剂浓度下对小鼠胃癌细胞MFC最大的增殖抑制活性为63.24±1.28%,在5μg/mL药剂浓度下对人乳腺癌细胞A549最大的增殖抑制活性为33.86±2.37%,进一步的药物活性筛选工作正在进行中。

【Abstract】 A series of chitosan containing-quinazoline compounds were synthesized from chitosan and 4-chloroquinazoline.The structures were verified by IR and TLC.Antitumor activity tests showed that some compounds showed some antitumor activity in vitro.Effect on MFC cells under 50 μg/mL concentration,the inhibition rate was 63.24±1.28%.Effect on A549 cells under 5 μg/mL concentration,the inhibition rate was 33.86±2.37%.

【关键词】 喹唑啉壳聚糖合成生物活性
【基金】 山东省自然科学基金项目(ZR2013BM006);安徽省自然科学基金项目(1408085MH164)资助
  • 【会议录名称】 中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会:有机化学
  • 【会议名称】中国化学会第30届学术年会
  • 【会议时间】2016-07-01
  • 【会议地点】中国辽宁大连
  • 【分类号】O636.1
  • 【主办单位】中国化学会
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