手性叔胺硫脲催化的吲哚并噻喃类衍生物的不对称合成

【作者】 陈祥； 祁正航； 周为群； 王兴旺；

【机构】 苏州大学材料与化学化工学部；

【摘要】 有机硫化合物在具有生物活性分子和药物中具有重要的地位1。其中,噻喃及并噻喃类衍生物由于其结构单元在药物中广泛存在,引起了大家的极大关注2。然而,到目前为止,通过不对称催化的手段来构建这些含硫杂环化合物的报道仍然十分稀少。鉴于有机催化的低毒、价廉、反应条件温和等优点3,我们开发出了在手性叔胺硫脲的催化下,通过硫代吲哚酮与苄烯丙二腈4、不饱和磺酰亚胺5等亲电试剂的Michael加成启动的【3+3】串联环化,实现手性吲哚并噻喃类衍生物的高效不对称合成。更多还原