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7-芳氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的合成与生物活性研究

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【作者】 曲仁渝刘玉超陈琼杨光富

【机构】 华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室

【摘要】 <正>三唑并嘧啶环由于其分子结构中同时包含三唑环和嘧啶环两个功能性片段,因而表现出广泛的生理活性。包含该片段的药物分子具有一定的抗菌、消炎以及抗癌等活性,特别是在以乙酰羟酸合成酶(AHAS)为靶标除草剂的分子结构中广泛存在。前期工作中我们利用计算机辅助药物分子设计等手段,设计并合成了一系列含羧基的2-芳氧基-1,2,4-三唑并嘧啶类衍生物,该类化合物不仅对野生型的乙酰羟酸合成酶(AHAS)表现出良好的抑制活性,并且对其常见的突变体W574L也表现出较好的抑制活性,为杂草对AHAS抑制剂严重的抗性

  • 【会议录名称】 中国化学会第九届全国有机化学学术会议论文摘要集(9)
  • 【会议名称】中国化学会第九届全国有机化学学术会议
  • 【会议时间】2015-07-28
  • 【会议地点】中国吉林长春
  • 【分类号】O626
  • 【主办单位】中国化学会、国家自然科学基金委员会
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