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橙皮素、木犀草素及香叶木素与牛血清白蛋白作用的比较
【机构】 黑龙江中医药大学药学院；
【摘要】 黄酮类化合物是自然界植物体内的一大类多酚物质,具有广泛的生物活性。该类化合物被吸收到血液里常与血清蛋白发生相互结合而达到运送和分布的目的。不同黄酮类化合物结构上的差异可能导致其在血液中输送转运的过程中与蛋白结合能力不同,导致生物利用度或发挥作用的效果不同。本报告中以橙皮素、木犀草素及香叶木素(结构见下图)为研究对象。在模拟生理pH条件下,采用光谱法和分子模拟对接法分析它们与牛血清白蛋白(BSA)之间的结合作用。以比较黄酮类化合物C环2、3位单双键不同及B环4’位基团不同对其结合血清蛋白大分子作用的区别,探讨小分子黄酮化合物结合在高分子载体上的作用构效关系。结果表明三种黄酮均能明显猝灭BSA的荧光,对BSA荧光的猝灭能力为:木犀草素>香叶木素>橙皮素。都以静态猝灭为主,同时伴随非辐射能量转移猝灭。三者都主要通过氢键和范德华力与BSA作用,且结合位点数均约为1。橙皮素结合BSA的位点与荧光发射基团的距离比香叶木素的大;同温度下,与BSA作用的结合常数为:橙皮素<香叶木素<木犀草素。主要差异在于:橙皮素使BSA荧光红移,而香叶木素和木犀草素导致BSA荧光蓝移;橙皮素同时影响BSA的酪氨酸残基和色氨酸残基的极性环境,而香叶木素和木犀草素只影响BSA的色氨酸残基的极性环境。
【基金】 黑龙江省教育厅资助项目(No:12531648);黑龙江中医药大学资助项目(201103)
- 【会议录名称】 中国化学会第九届全国有机化学学术会议论文摘要集（9）
- 【会议名称】中国化学会第九届全国有机化学学术会议
- 【会议时间】2015-07-28
- 【会议地点】中国吉林长春
- 【分类号】O641.3
- 【主办单位】中国化学会、国家自然科学基金委员会