球磨中进行的肟醚脱氢C-H/C-H快速选择性芳基化反应

【作者】 娄绍杰； 毛羊杰； 陈琪； 何将旗； 许丹倩； 徐振元；

【机构】 浙江工业大学；

【摘要】 联芳烃结构在药物及农药中广泛存在。尽管有经典的偶联反应如铃木反应等能够构建这样的联芳烃结构,通过脱氢的C-H/C-H活化的方法是构建这样的联芳烃结构的最有效直接的方法[1-3]。然而,目前对于这种方法仍然存在着种种问题需要解决。首先,底物与取代芳烃交叉偶联的选择性。其次,大大过量使用的偶联试剂(通常,取代芳烃作为反应溶剂)。第三,反应时间过长,对于某些贫电子的取代芳烃反应较差。球磨是一类基于机械化学而应用在有机合成中的技术,由于其对环境友好、无溶剂以及高反应效率等特点在近几年受到广泛关注[4]。尽管如此,将球磨技术与碳氢键活化反应相结合仍然较少研究。受本课题组前期在球磨中进行的不对称Michael加成反应研究的启发[5],我们决定开发一条新颖有效的在球磨中进行的C-H/C-H芳基化反应.苯基肟醚与各类取代芳烃(包括富电子和贫电子的芳烃)都能在球磨中顺利地交叉偶联。同时,该方法仅需要稍稍过量的取代芳烃,且在反应速度,区域选择性等方面都比常规方法更具优势。更多还原